描述：

載脂蛋白E衍生肽-NOTA（Apolipoprotein E-derived peptide-NOTA）是一個(gè)結(jié)合了載脂蛋白E（Apolipoprotein E, ApoE）衍生肽和 NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4-diacetic acid）的大環(huán)配體的復(fù)合物。它結(jié)合了ApoE衍生肽的靶向性和NOTA的金屬離子螯合能力，廣泛用于靶向藥物遞送、分子成像和靶向治療等生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。

化學(xué)組成與結(jié)構(gòu)

1. 載脂蛋白E（Apolipoprotein E）

• 載脂蛋白E 是一種主要存在于血漿中的蛋白，參與脂質(zhì)的代謝，特別是*的運(yùn)輸。ApoE具有多個(gè)亞型，其中ApoE4與神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮Ｄ。┮约皠?dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生相關(guān)。

• ApoE衍生肽通常是從ApoE蛋白中提取的特定肽段，這些肽段能夠與細(xì)胞表面特定的受體（如低密度脂蛋白受體（LDLR）、LDL受體相關(guān)蛋白（LRP））結(jié)合，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)目標(biāo)細(xì)胞或組織的靶向。

2. NOTA大環(huán)配體

• NOTA 是一種常用的金屬螯合劑，它能夠通過(guò)其氮原子與金屬離子（如Ga3?、Cu2?、Lu3?等）結(jié)合，形成穩(wěn)定的金屬-配體復(fù)合物。NOTA常用于放射性分子影像和靶向*等領(lǐng)域，尤其是在PET（正電子發(fā)射斷層掃描）和SPECT（單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描）成像中作為金屬離子的穩(wěn)定載體。

合成與偶聯(lián)過(guò)程

1. ApoE衍生肽的合成

• 從ApoE蛋白中選擇出具有靶向能力的短肽段，通常這些肽段包含有助于與特定受體結(jié)合的氨基酸序列。例如，ApoE4中的某些肽段就可以與LDL受體或LRP受體結(jié)合。通過(guò)固相肽合成技術(shù)，合成ApoE衍生肽。

2. DOTA或NOTA與肽的偶聯(lián)

• NOTA 與ApoE衍生肽的偶聯(lián)通常是通過(guò)化學(xué)反應(yīng)將NOTA與肽段的氨基末端或其他合適的位點(diǎn)結(jié)合。這一過(guò)程常常利用酰胺化反應(yīng)或者其他交聯(lián)反應(yīng)，使得大環(huán)配體與肽段穩(wěn)定結(jié)合。

3. 金屬離子螯合

• 合成后的 ApoE衍生肽-NOTA 復(fù)合物可以與金屬離子（如 ^68Ga、^177Lu 或 ^111In）結(jié)合，形成穩(wěn)定的金屬-配體復(fù)合物。該過(guò)程不僅為分子影像提供了放射性探針，還能為靶向治療提供放射性藥物載體。

應(yīng)用

1. 靶向藥物遞送

• ApoE衍生肽-NOTA 復(fù)合物能夠通過(guò)ApoE衍生肽中的靶向序列與細(xì)胞表面的LDL受體或LRP受體結(jié)合，進(jìn)入細(xì)胞或靶向組織。由于ApoE在脂質(zhì)代謝中的重要作用，它能夠使該復(fù)合物在血液系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)或*組織中更好地積聚，增強(qiáng)藥物的靶向性和療效。

• 該復(fù)合物可用于遞送抗癌藥物、基因藥物或其他治療分子，增加治療的靶向性和特異性，減少對(duì)健康組織的影響。

2. 分子影像

• 通過(guò)將 NOTA 與放射性金屬離子（如 ^68Ga、^111In 或 ^177Lu）結(jié)合，ApoE衍生肽-NOTA復(fù)合物可以用于PET或SPECT成像。結(jié)合放射性金屬離子的復(fù)合物可以在體內(nèi)實(shí)現(xiàn)實(shí)時(shí)的靶向成像，用于監(jiān)測(cè)藥物的分布、靶向效率或*組織的定位。

• 特別是在腦部疾病的影像診斷中，由于ApoE衍生肽的靶向性，該復(fù)合物有可能用于腦部病變、神經(jīng)退行性疾?。ㄈ绨柎暮Ｄ。┗蚰X*的成像。

3. 靶向治療

• ApoE衍生肽-NOTA 復(fù)合物可以與放射性金屬離子（如 ^177Lu 或 ^90Y）結(jié)合，作為靶向放射性治療藥物，將放射性物質(zhì)精準(zhǔn)遞送至*或病變部位。放射性金屬的輻射能夠直接殺傷靶細(xì)胞或抑制*生長(zhǎng)，同時(shí)減少對(duì)正常組織的損害。

4. 神經(jīng)系統(tǒng)靶向治療

• 由于ApoE在脂質(zhì)代謝中的作用，它特別適用于神經(jīng)系統(tǒng)靶向。通過(guò)將ApoE衍生肽與NOTA結(jié)合，可以將治療劑或成像探針遞送至大腦或中樞神經(jīng)系統(tǒng)，用于神經(jīng)退行性疾病（如阿爾茨海默?。┑陌邢蛟\療。

優(yōu)勢(shì)

1. 高靶向性

• ApoE衍生肽具有高度的靶向性，能夠與LDL受體、LRP受體等特定受體結(jié)合，從而在特定細(xì)胞或組織中積聚。這使得該復(fù)合物在靶向藥物遞送、分子影像和靶向治療中具有較高的效率。

2. 多功能應(yīng)用

• ApoE衍生肽-NOTA 復(fù)合物可以在藥物遞送、影像學(xué)成像和放射性治療等領(lǐng)域?qū)崿F(xiàn)多功能應(yīng)用。通過(guò)調(diào)節(jié)金屬離子的種類(lèi)和濃度，可以靈活選擇不同的應(yīng)用模式。

3. 提高生物相容性

• ApoE衍生肽的生物相容性使得其在體內(nèi)能夠穩(wěn)定存在，并具備較低的免疫原性。與NOTA的結(jié)合則進(jìn)一步提高了其化學(xué)穩(wěn)定性和生物相容性，尤其適用于臨床應(yīng)用。

挑戰(zhàn)與未來(lái)發(fā)展

1. 靶向性選擇性

• 盡管ApoE衍生肽具有靶向性，但如何進(jìn)一步優(yōu)化其對(duì)特定受體的親和力和選擇性仍是一個(gè)挑戰(zhàn)。優(yōu)化肽的序列或調(diào)整其他分子結(jié)構(gòu)可以提升其靶向效率和精確度。

2. 臨床轉(zhuǎn)化

• 將 ApoE衍生肽-NOTA 復(fù)合物從實(shí)驗(yàn)室研究轉(zhuǎn)化到臨床應(yīng)用，還需要進(jìn)行大量的臨床前研究和臨床試驗(yàn)。這些研究將評(píng)估該復(fù)合物在人體中的安全性、有效性以及長(zhǎng)期效果。

3. 藥代動(dòng)力學(xué)和生物清除率

• 對(duì)于ApoE衍生肽-NOTA復(fù)合物，如何優(yōu)化其藥代動(dòng)力學(xué)特性，特別是如何控制其在體內(nèi)的分布、清除率和生物半衰期，將是進(jìn)一步發(fā)展的重點(diǎn)。

ApoE衍生肽-NOTA 復(fù)合物作為一種新型的靶向分子，結(jié)合了載脂蛋白E衍生肽的靶向能力和NOTA的金屬離子螯合功能，具有廣泛的應(yīng)用前景，尤其是在藥物遞送、分子影像和靶向治療方面。隨著研究的不斷深入和技術(shù)的進(jìn)步，這種復(fù)合物有望在精準(zhǔn)醫(yī)療中發(fā)揮更大作用。

英文名稱(chēng)：NOTA-COG1410

中文名稱(chēng)：載脂蛋白E衍生肽-NOTA

MF：N/A

MW：N/A

CAS：2914099-35-5

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

儲(chǔ)存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實(shí)驗(yàn)！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

【關(guān)于我們】：西安暉瑞生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)及銷(xiāo)售高品質(zhì)科研試劑為一體的高科技企業(yè)，主要有以下業(yè)務(wù)方向：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類(lèi)、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等，同時(shí)還提供多種定制產(chǎn)品服務(wù)！

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