DSPE磷脂修飾偶聯(lián)多肽

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DSPE磷脂修飾偶聯(lián)多肽

DSPE偶聯(lián)五肽GRGDS，聚乙二醇修飾二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE得到二硬酯酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺DSPE-PEG-NHS（如圖）。

制備方法：精密稱取 GRGDS和DSPE-PEG-NHS適量，分別溶于適量的HEPES緩沖液0. 01 mol·mL-',pH=7. 5),然后在4℃條件下攪拌，將DSPE-PEG-NHS的溶液加入含 GRGDS的HEPES 溶液中（DSPE-PEG-NHS:GRGDS=2:1,物質(zhì)的量比），繼續(xù)緩慢攪拌8h,用薄層色譜（TLC)跟蹤反應(yīng)，直至GRGDS消失，再繼續(xù)反應(yīng)4h后加甘氨酸終止反應(yīng)。將反應(yīng)液置透析袋中用蒸餾水透析，冷凍干燥，即得DSPE-PEG-GRGDS。

結(jié)論：在膠束表面偶聯(lián)GRGDS可以增加疏水性像CA內(nèi)的轉(zhuǎn)運。

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