8
雜合雙功能小分子化合物PROTAC技術(shù)
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品包括有：磷脂、分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。
雜合雙功能小分子化合物PROTAC技術(shù)
蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)是一種可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的雜合雙功能化合物,利用泛素-蛋白酶體途徑特異性地降解靶蛋白.針對在各個(gè)分部區(qū)域中的靶點(diǎn)都有相應(yīng)的 PROTAC小分子報(bào)道，根據(jù)合適的蛋白配體、E3泛素連接酶配體所設(shè)計(jì)的PROTAC分子可以對核內(nèi)蛋白、跨膜蛋白、胞漿蛋白有相應(yīng)的降解作用。
PROTAC技術(shù)的應(yīng)用：
一、以核內(nèi)蛋白為靶點(diǎn)的應(yīng)用
PROTAC小分子多以核受體及溴結(jié)構(gòu)域和額外末端家族為靶點(diǎn)，通過降解相應(yīng)蛋白解決耐藥性的問題。細(xì)胞核內(nèi)存在的蛋白質(zhì)包括核受體、組蛋白等。核受體是后生動物中含量豐富的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子之一，在新陳代謝、穩(wěn)態(tài)的維持等方面發(fā)揮功能。
二、以跨膜蛋白為靶點(diǎn)的應(yīng)用
以跨膜蛋白為靶點(diǎn)的PROTAC分子數(shù)量較少，且大都以受體酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK）為靶點(diǎn)。與RTK活性的傳統(tǒng)策略不同，有可能產(chǎn)生完整和持久的下游信號失活，并繞過“kinome重接線"的問題，即通過替代激酶( gravese）抑制受體信號導(dǎo)致補(bǔ)償反饋激活。
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (2361119-88-0 free base)、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C5-COOH、(S,R,S)-AHPC-C5-NH2、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl、(S,R,S)-AHPC-C7-amine
酪氨酸激酶3(FLT3)-PROTAC
蛋白降解靶向聯(lián)合體PROTAC技術(shù)
靶向突變型SHP2-PROTAC小分子
靶向MALT1蛋白降解的異質(zhì)雙功能PROTAC分子
CRBN配體PROTAC分子靶向修飾
CRL E3泛素連接的PROTAC小分子
溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品用于科研,不能用于人體(wff+2022.7）
