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產品簡介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 52006ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業(yè) |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規(guī)格 | 價格（元） |
LY2228820 | 52006ES08 | 5mg | 1657.00 |
LY2228820 | 52006ES10 | 10mg | 2857.00 |
LY2228820 | 52006ES50 | 50mg | 9857.00 |
產品描述
LY2228820，又稱Ralimetinibdimesylate，是一種高效的、選擇性、ATP競爭抑制劑，作用于p38 MAPK的α和β亞型，IC50分別為5.3 nM和3.2 nM。在anisomycin刺激的HeLa細胞中，LY2228820有效抑制MK2（Thr334）磷酸化。在多發(fā)性骨髓瘤（MM）細胞中，LY2228820抑制破骨細胞生成（osteoclastogenesis），通過抑制p38 MAPK下游靶標HSP27磷酸化，從而顯著阻斷p38 MAPK信號通路，該作用并不會影響HSP27蛋白表達水平，而且LY2228820提高bortezomib誘導的細胞毒性和細胞凋亡。另外，LY2228820抑制IL-6和MIP-1α分泌。在A549 NSCLC移植瘤模型中，LY2228820引起顯著的腫瘤生長延遲。
目前，LY2228820已用于臨床Phase 1/2研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Ralimetinibdimesylate |
化學名（Chemical Name） | 5-[2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)imidazo [4,5-b]pyridin-2-amine, methanesulfonic acid |
靶點（Target） | p38 MAPK |
CAS 號（CAS NO.） | 862507-23-1 |
分子式（Molecular Formula） | C24H29FN6•2CH4O3S |
分子量（Molecular Weight） | 612.74 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于水（100 mg/ml）、DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
相關實驗（數據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測LY2228820對MM細胞的作用，使用不同濃度LY2228820（0-800 nM）孵育MM細胞，WB研究結果表明，LY2228820顯著抑制HSP27磷酸化，但不改變HSP27蛋白表達。另外，單獨使用LY2228820不會抑制MM細胞生長，與bortezomib協(xié)同作用時，可以提高細胞毒性，誘導細胞凋亡。[2]
（二）動物實驗（體內研究）
1）體內實驗中，LY2228820 (44 mg/kg)處理SCID-hu MM小鼠3周，LY2228820沒有表現(xiàn)出明顯的抗腫瘤生長作用，但顯著抑制破骨細胞生成。[2]
2）U-87MG神經膠質瘤小鼠模型中，口服LY2228820 (10-30 mg/kg)，LY2228820引起腫瘤生長*減弱。[4]
參考文獻
[1] Mader M, et al. Imidazolylbenzimidazoles and imidazo[4,5-b]pyridines as potent p38alpha MAP kinase inhibitors with excellent in vivo antiinflammatory properties. Bioorg Med ChemLett, 18(1): 179-183 (2008).
[2] Ishitsuka K, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol, 141(5): 598-606 (2008).
[3] Tate CM, et al. LY2228820 Dimesylate, a Selective Inhibitor of p38 Mitogen-activated Protein Kinase, Reduces Angiogenic Endothelial Cord Formation in Vitro and in Vivo. The Journal of Biological Chemistry288: 6743-6753 (2013).
[4] Campbell RM, et al.Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 13(2):364-374 (2014).
HB181217
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