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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
51701ES08Enzalutamide
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51701ES08 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：496更新時(shí)間：2022-02-11 10:46:21
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51701ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Enzalutamide
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 儲(chǔ)存 | 價(jià)格（元） |
Enzalutamide (MDV3100, Xtandi®) | 51701ES08 | 5mg | -20 ºC | 657.00 |
(MDV3100, Xtandi®) | 51701ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,937.00 |
產(chǎn)品描述
又稱為MDV3100、Xtandi®，是一種雄性激素受體（Androgen-Receptor，AR）拮抗劑，IC50為36 nM，阻斷雄性激素與AR結(jié)合，阻止核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。具有口服生物活性，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，并誘導(dǎo)小鼠腫瘤衰退。
目前，已用于臨床Phase I/II研究階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | MDV3100, Xtandi® |
化學(xué)名（Chemical Name） | 4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2- fluoro-N-methyl-benzamide |
靶點(diǎn)（Target） | Androgen-Receptor (AR) |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 915087-33-1 |
分子式（Molecular Formula） | C21H16F4N4O2S |
分子量（Molecular Weight） | 464.44 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)對(duì)AR靶標(biāo)基因表達(dá)的影響，用（0.1-20 μM）處理LNCaP前列腺癌細(xì)胞和源自LNCaP的雄性激素非依賴的C4-2細(xì)胞，單獨(dú)作用不會(huì)誘導(dǎo)KLK3或TMPRSS2基因表達(dá)；而顯著拮抗DHT誘導(dǎo)的PSA表達(dá)。[3]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給LNCaP-AR移植瘤小鼠口服（1-50 mg/kg/day），（10 mg/kg/day）顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，處理13天，腫瘤體積下降19%。[3]
參考文獻(xiàn)
[1] Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 324(5928): 787-790 (2009).
[2] Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).
[3] Guerrero J, et al. , an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).
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