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訂貨量: | 1 件 |
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號 | 50802ES08 |
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應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
Pifithrin-α(PFT-α) p53抑制劑是一種常用的p53抑制劑,可逆性抑制p53依賴性的基因轉(zhuǎn)錄活性如細胞周期蛋白 G、p21/waf1/cipl 和 mdm2蛋白的表達。Pifithrin-α不僅抑制p53介導(dǎo)的由細胞毒素誘導(dǎo)的細胞凋亡,還能抑制DNA損傷誘導(dǎo)的細胞凋亡。Pifithrin-α作用于海馬細胞,并降低p53-DNA結(jié)合活性水平、抑制caspase活化。Pifithrin-α誘導(dǎo)細胞周期阻斷,并顯著降低DNA合成。另外,與化|療或放射性共同處理癌癥時,Pifithrin-α?xí)p輕化|療或放射性對正常組織的副作用。
【該產(chǎn)品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | Pifithrin hydrobromide, Pifithrin-α hydrobromide, PFTα |
化學(xué)名(Chemical Name) | 1-(4-methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-imino-3(2H)-benzothiazolyl)-ethanone, monohydrobromide |
靶點(Target) | p53 |
CAS 號(CAS NO.) | 63208-82-2 |
分子式(Molecular Formula) | C16H18N2OS•HBr |
分子量(Molecular Weight) | 367.30 |
外觀(Appearance) | 淺白色粉末 |
純度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復(fù)凍存,至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化?!?/p>
相關(guān)實驗(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外研究)
為檢測pifithrin-α在體外對螢火蟲熒光素酶的作用,在細胞提取物中加入不同濃度(0, 40, 200, 400, 800, 1200nM)的pifithrin-α測定熒光素酶活性,隨著pifithrin-α濃度增加,細胞提取物的光發(fā)射強度逐漸降低。[2]
(二)動物實驗(體內(nèi)研究)
體內(nèi)實驗中,Pifithrin-α (2 mg/kg)處理短暫中腦動脈閉塞的大鼠,pifithrin-α給藥后一個小時,動物運動障礙降低,梗塞減少。與空白對照組相比,pifithrin-α處理7天后,顯著降低大鼠的運動障礙評分。另外,Pifithrin-α顯著降低大鼠的細胞凋亡。[6]
參考文獻
[1] Komarov PG, et al. A chemical inhibitor of p53 that protects mice from the side effects of cancer therapy. Science 285:1733-1737 (1999).
[2] Sonia Rocha et al. The p53-inhibitor Pifithrin-α inhibits Firefly Luciferase activity in vivo and in vitro. BMC Molecular Biology, 4: 1-8(2003).
[3] Sohn D, et al. Pifithrin-a protects against DNA damage-induced apoptosis downstream of mitochondria independent of p53. Cell Death Differ 16: 869-878 (2009).
[4] Lorenzo E, et al. Doxorubicin induces apoptosis and CD95 gene expression in human primary endothelial cells through a p53-dependent mechanism. J Biol Chem 277(17): 10883-10892 (2002).
[5] Komarova EA, et al. p53 inhibitor pifithrin alpha can suppress heat shock and glucocorticoid signaling pathways. J Biol Chem 278: 15465–15468(2003).
[6] Leker RR, et al. The role of p53-induced apoptosis in cerebral ischemia: effects of the p53 inhibitor pifithrin α. Exp Neurol, 187(2): 478-486 (2004).