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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級(jí)會(huì)員·12年
52608ES60Imatinib Mesylate
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 52608ES60 產(chǎn)品型號(hào)
- Yeasen/翌圣生物 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù)：184更新時(shí)間：2023-03-15 08:59:08
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 100mg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | 52608ES60 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號(hào) | 規(guī)格 | 價(jià)格 |
Imatinib Mesylate（STI571；甲磺酸伊馬替尼） | 52608ES60 | 100 mg | 687 |
Imatinib Mesylate（STI571；甲磺酸伊馬替尼） | 52608ES70 | 200 mg | 1157 |
產(chǎn)品描述
Imatinib Mesylate（STI571；ST-I571；CGP-57148B；甲磺酸伊馬替尼）是口服生物有效的Imatinib甲磺酸鹽，是可逆的、選擇性酪氨酸激酶抑制劑，抑制胞內(nèi)ABL激酶、慢性粒細(xì)胞白血病的嵌合BCR-ABL融合癌蛋白、跨膜受體KIT和血小板衍生生長(zhǎng)因子受體等。Imatinib對(duì)v-Abl、c-Kit、PDGFR的IC50值分別是0.6 μM、0.1 μM 、0.1 μM。Imatinib在體內(nèi)外表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗炎癥作用，有效抑制體外培養(yǎng)的人骨髓細(xì)胞中LPS和Con A誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)物。在急性肝炎小鼠模型中，Imatinib保護(hù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物免受Con A或D-galactosamine/LPS誘導(dǎo)的肝臟損傷，同時(shí)伴隨著TNF-α水平下降。Imatinib可有效地治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)、胃腸道間質(zhì)瘤、嗜酸性粒細(xì)胞紊亂和系統(tǒng)性組織肥大細(xì)胞病等。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Imatinib; Glivec; CGP-57148B; STI-571; STI 571; CGP57148B; ST-1571 Mesylate; |
中文名稱 (Chinese Name) | 甲磺酸伊馬替尼 |
靶點(diǎn)（Target） | v-Abl; c-Kit; PDGFR |
CAS號(hào)（CAS NO.） | 220127-57-1 |
分子式（Formula） | C29H31N7O.CH4SO3 |
分子量（Molecular Weight） | 589.71 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：30 mg/mL(50.9mM) |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸和保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)Imatinib對(duì)Ewing’s肉瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的作用，用不同濃度的Imatinib (0-20 μM) 孵育肉瘤細(xì)胞。Imatinib呈濃度依賴性的抑制肉瘤細(xì)胞的增殖，其IC50值為10-12 μM。為檢測(cè)Imatinib在體內(nèi)的活性，給肉瘤細(xì)胞移植瘤SCID/bg小鼠口服Imatinib (50 mg/kg; 100 mg/kg)，結(jié)果顯示50 mg/kg Imatinib對(duì)腫瘤體積作用很小，而100 mg/kg劑量處理的小鼠中腫瘤明顯衰退，10只小鼠中有4只已經(jīng)沒(méi)有明顯的腫瘤。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）
為檢測(cè)Imatinib對(duì)TNF-α產(chǎn)物的作用，用不同濃度的Imatinib (0.1-10 μM) 孵育人PBMCs，Imatinib以劑量依賴的方式抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)物，在0.5 μM作用濃度時(shí)表現(xiàn)出明顯的抑制作用。給BALB/c小鼠腹腔注射75 mg/kg Imatinib，Imatinib保護(hù)小鼠免受Con A誘導(dǎo)的肝損傷，另外，Imatinib抑制肝臟組織學(xué)變化和肝細(xì)胞凋亡。[2]
參考文獻(xiàn)
[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).
[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).
HB220113
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