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        1. 翌圣生物科技(上海)股份有限公司

          初級(jí)會(huì)員·12年

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          Ravoxertinib(GDC-0994) ERK激活酶抑制劑
          參考價(jià): 1125
          訂貨量: 1
          具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
          • 產(chǎn)品型號(hào)
          • Yeasen/翌圣生物 品牌
          • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
          • 上海市 所在地

          訪問(wèn)次數(shù):268更新時(shí)間:2023-02-16 15:49:07

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          初級(jí)會(huì)員·12年
          聯(lián)人:
          曹女士
          話:
          400-6111-883
          機(jī):
          后:
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          真:
          86-21-34615995
          址:
          上海市浦東新區(qū)天雄路166弄1號(hào)3樓
          網(wǎng)址:
          www.yeasen.com

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          產(chǎn)品簡(jiǎn)介
          供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 2mg
          貨號(hào) 52917ES05 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
          Ravoxertinib(GDC-0994) ERK激活酶抑制劑是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶(ERK1、ERK2)抑制劑, IC50值分別為為1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多種體內(nèi)腫瘤模型,此外該藥已成為結(jié)合ERK和MEK抑制劑靶向通過(guò)RAS途徑致癌信號(hào)的新方法。
          產(chǎn)品介紹

          產(chǎn)品信息

          產(chǎn)品名稱

          產(chǎn)品編號(hào)

          規(guī)格

          價(jià)格

          Ravoxertinib (GDC0994)

          52917ES05

          2 mg

          1125

          52917ES08

          5 mg

          1675

          52917ES10

          10 mg

          2585

          產(chǎn)品描述

          Ravoxertinib (GDC-0994; GDC 0994; GDC0994) 是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶(ERK1、ERK2)抑制劑, IC50值分別為為1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多種體內(nèi)腫瘤模型,此外該藥已成為結(jié)合ERK和MEK抑制劑靶向通過(guò)RAS途徑致癌信號(hào)的新方法。

          產(chǎn)品性質(zhì)

          英文別名(English Synonym)

          GDC-0994; GDC 0994; GDC0994

          靶點(diǎn)(Target)

          ERK

          CAS號(hào)(CAS NO.)

          1453848-26-4

          分子式(Formula)

          C21H18ClFN6O2

          分子量(Molecular Weight)

          440.86

          外觀(Appearance)

          粉末

          純度(Purity)

          ≥98%

          溶解性(Solubility)

          易溶于DMSO:≥40 mg/mL

          結(jié)構(gòu)式(Structure)

          image.png

          運(yùn)輸和保存方法

          冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。

          注意事項(xiàng)

          1. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

          2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

          3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

          使用濃度

          【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類(lèi),培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

          使用方法(數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn),僅供參考)

          (一)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn))

          在利用Ravoxertinib對(duì)細(xì)胞的腫瘤模型實(shí)驗(yàn)時(shí),借助ERK2、ERK1磷酸化水平的變化來(lái)分析。使用劑量0-10 nM的Ravoxertinib。結(jié)果發(fā)現(xiàn),Ravoxertinib是一種選擇性的和可逆的ERK激活酶(ERK1、ERK2)抑制劑,IC50值分別為1.1 nM和0.3 nM。[1]

          (二)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn))

          每日口服Ravoxertinib可在多種體內(nèi)腫瘤模型(KRAS突變體和BRAF突變體的人異種移植腫瘤的小鼠)中產(chǎn)生顯著的單一藥劑活性。[2]

          參考文獻(xiàn)

          [1]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.

          [2]. Robarge K, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.

          HB220222




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