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        1. 翌圣生物科技(上海)股份有限公司

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          AZD2858 糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑
          參考價: 855
          訂貨量: 1
          具體成交價以合同協(xié)議為準
          • 產(chǎn)品型號
          • Yeasen/翌圣生物 品牌
          • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
          • 上海市 所在地

          訪問次數(shù):428更新時間:2023-02-16 15:43:05

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          上海市浦東新區(qū)天雄路166弄1號3樓
          網(wǎng)址:
          www.yeasen.com

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          產(chǎn)品簡介
          供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5mg
          貨號 52912ES08 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè)
          AZD2858 糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑 (AZD-2858, AZD 2858) 是一種有效的、選擇性的糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑,可選擇性抑制GSK-3α和GSK-3β,對應(yīng)的IC50值分別為0.9 nM和5 nM。AZD2858可激活Wnt信號通路,短暫提高β連環(huán)蛋白水平,進而提高骨形成指數(shù),可用于骨折修復(fù)方面的研究。
          產(chǎn)品介紹

          產(chǎn)品描述

          AZD2858 糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑 (AZD-2858, AZD 2858) 是一種有效的、選擇性的糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制劑,可選擇性抑制GSK-3α和GSK-3β,對應(yīng)的IC50值分別為0.9 nM和5 nM。AZD2858可激活Wnt信號通路,短暫提高β連環(huán)蛋白水平,進而提高骨形成指數(shù),可用于骨折修復(fù)方面的研究。

          產(chǎn)品性質(zhì)

          英文別名(English Synonym)

          3-Amino-6-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl}-N-(3-pyridinyl)-2-pyrazinecarboxamide

          中文名稱 (Chinese Name)

          3-氨基-6-[4-(4-甲基-1-基)磺?;交鵠-n-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺

          靶點(Target)

          GSK-3

          CAS號(CAS NO.)

          486424-20-8

          分子式(Formula)

          C21H23N7O3S

          分子量(Molecular Weight)

          453.52

          外觀(Appearance)

          固體粉末

          純度(Purity)

          ≥98%

          溶解性(Solubility)

          可溶于DMSO,不溶于水

          結(jié)構(gòu)式(Structure)

          image.png

          運輸和保存方法

          冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復(fù)凍融。

          注意事項

          1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

          2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。

          3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

          4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

          使用濃度

          【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。

          使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)

          (一)細胞實驗(體外實驗)

          為了檢測AZD2858對Wnt/β-catenin信號通路的影響,添加一定濃度的AZD2858工作液刺激接種一定數(shù)量的U87膠質(zhì)瘤細胞系,并檢測胞漿和核內(nèi)β-catenin蛋白表達量。經(jīng)WB實驗驗證,AZD2858處理后,胞漿和核內(nèi)β-catenin蛋白表達均增多,激活了Wnt/β-catenin信號通路。[1]

          (二)動物實驗(體內(nèi)實驗)

          為了檢測AZD2858在骨量的潛在作用,8周齡170-210g磁性SD大鼠,1天后,按照不同給藥量(0~20 mg/kg體重),每天一次飲用,連續(xù)2周,與未給予AZD2858對照組相比,AZD2858以劑量依賴性的方式有效提升小梁骨量,說明AZD2858可作為一種合成策略用于骨量低的疾病治療。[2]

          參考文獻

          [1]. Gao L, et al. Wnt/β-catenin signaling pathway inhibits the proliferation and apoptosis of U87 glioma cells via different mechanisms. PLoS One. 2017 Aug 24;12(8): e0181346.

          [2]. Marsell R, et al. GSK-3 inhibition by an orally active small molecule increases bone mass in rats. Bone. 2012 Mar;50(3):619-27.

          HB220218





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