基本信息

中文名稱：氘代伊馬替尼

中文別名：甲磺酸伊馬替尼;伊馬替尼甲磺酸鹽;

英文名稱：imatinib

英文別名：

4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide;

Imatinib free base;

CAS號：152459-95-5

純度：98%

分子式：C29H31N7O

分子量：493.60300

精確質(zhì)量：493.25900

PSA：86.28000

LogP：4.61210

物化性質(zhì)

密度：1.30

熔點：113°C

沸點：451°C

閃點：196°C

蒸汽壓：6.03E-24mmHg at 25°C

安全信息

• 包裝等級：II
• 危險類別：6.1
• 海關(guān)編碼：2933990090
• 危險品運輸編碼：UN 1662 6.1/PG 2
• WGK Germany：3
• 危險類別碼：R23/24/25; R40; R48/23/24; R51/53
• 安全說明：S28; S36/37; S45
• 危險品標志：T; N

生產(chǎn)方法

N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4(3-吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基pai嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶,在室溫和氮氣下攪拌。減壓濃縮,加入水,冷卻、過濾、濾餅真空干燥,加入二氯甲烷-甲醇、再過濾。 得產(chǎn)物伊馬替尼。

用途

酪氨酸激酶抑制劑。用于慢性骨髓性白血病(CML)的原始細胞危象期、加速期以及經(jīng)α干擾素治療無效的慢性期,以及胃腸間質(zhì)性腫瘤(GIST)。甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外,甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為。