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二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000,CAS147867-65-0
閱讀:2825 發(fā)布時間:2018-8-1產(chǎn)品名稱: DSPE-PEG2000
化學名: 二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)
英文化學名: 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000]
IUPAC name: 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000]
通用名: 二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇2000
英文通用名: Distearoyl phosphoethanolamine-PEG2000
CAS 47867-65-0
分子量: 2805.5
結(jié)構(gòu)式:
DSPE-PEG2000簡介:
MPEG-DSPE是DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)的PEG(聚乙二醇)化衍生物,因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端,使PEG部分失活不能繼續(xù)反應(yīng),因此稱為MPEG,根據(jù)PEG分子量的不同,又有MPEG750-DSPE,MPEG2000-DSPE,MPEG5000-DSPE,其中,MPEG2000-DSPE較為常用。
MPEG2000-DSPE兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性,近年來在長循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展,MPEG2000-DSPE是具有一定引濕性的白色粉末狀固體,在低級醇、酮、及中易溶,水中溶解度約(3-4)g/100ml。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時間延長,進而增加進入病理組織中的機會。2015年,F(xiàn)DA批準Onivyde(伊立替康脂質(zhì)體注射液)用于治療晚期胰腺癌患者。Onivyde是一種拓撲異構(gòu)酶1抑制劑包封在脂質(zhì)雙層囊泡或脂質(zhì)體中,可有效延長晚期胰腺癌患者生存周期,并且不會影響其生活質(zhì)量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL,DSPC的含量為6.81mg/mL。
阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動力學差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大,因此,載藥量也高于表面活性劑。另外,通過加入適量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡單,而且已證實,具有一定的靶向作用,易聚集于實體瘤。
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PEG-lipid衍生物種類匯總:
DSPE-PEG MW:2000/3400/5000
DMPE-PEG MW:2000/3400/5000
DPPE-PEG MW:2000/3400/5000
DLPE-PEG MW:2000/3400/5000
DSPE-PEG-NH2 MW:2000/3400/5000
DMPE-PEG-NH2 MW:2000/3400/5000
DPPE-PEG-NH2 MW:2000/3400/5000
DLPE-PEG-NH2 MW:2000/3400/5000
DSPE-PEG-MAL MW:2000/3400/5000
DMPE-PEG-MAL MW:2000/3400/5000
DPPE-PEG-MAL MW:2000/3400/5000
DLPE-PEG-MAL MW:2000/3400/5000
DSPE-PEG-NHS MW:2000/3400/5000
DMPE-PEG-NHS MW:2000/3400/5000
DPPE-PEG-NHS MW:2000/3400/5000
DLPE-PEG-NHS MW:2000/3400/5000
DSPE-PEG-COOH MW:2000/3400/5000
DMPE-PEG-COOH MW:2000/3400/5000
DPPE-PEG-COOH MW:2000/3400/5000
DLPE-PEG-COOH MW:2000/3400/5000
DSPE-PEG-Biotin MW:2000
DSPE-PEG-Silane MW:2000
DSPE-PEG-FITC MW:2000
DSPE-PEG-N3 MW:2000
DSPE-PEG-OH MW:2000
DSPE-PEG-Folate MW:2000/3400
DSPE-PEG-SH MW:2000
DSPE-PEG-RGD MW:2000
DSPE-PEG-Alkyne MW:2000
DSPE-PEG-DBCO MW:2000
DSPE-PEG-VE MW:2000
DSPE-PEG-VD MW:2000
DSPE-PEG-DPD MW:2000
DSPE-PEG-Cyanur MW:2000
DSPE-PEG-Succinyl MW:2000
mPEG-Cholesterol MW:2000/3400/5000
Cholesterol-PEG-NHS MW:2000/3400/5000
Cholesterol-PEG-MAL MW:2000
Cholesterol-PEG-Biotin MW:2000
Cholesterol-PEG-NH2 MW:2000
Cholesterol-PEG-SH MW:2000
Cholesterol-PEG-FITC MW:2000
DSPE-PEG-PDP MW:2000
C8 Ceramide-PEG MW:750/2000/5000