來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項(xiàng)臨床前研究表明，來曲唑對(duì)全身各系統(tǒng)及靶器官?zèng)]有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應(yīng)較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強(qiáng)。適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者以及乳腺癌早期的治療。

2005年12月英國(guó)藥品和保健品監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)瑞士諾華公司生產(chǎn)的來曲唑（弗?。┍挥糜谥委熑橄侔┗颊?，允許其用于經(jīng)手術(shù)治療的、絕經(jīng)后激素陽性的早期侵襲性乳腺癌患者。這是繼2005年6月英國(guó)批準(zhǔn)阿斯利康的瑞寧得后批準(zhǔn)的第2個(gè)芳香酶抑制劑。在臨床試驗(yàn)中兩藥均顯示，與目前的標(biāo)準(zhǔn)三苯氧胺治療相比可更好的預(yù)防乳腺癌復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。