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環(huán)磷酰胺的適應(yīng)癥與注意事項(xiàng)
閱讀：1026 發(fā)布時(shí)間：2022-7-1環(huán)磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是進(jìn)入人體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過(guò)量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔玫牡骖?lèi)衍生物?？沽鲎V廣，是第一個(gè)所謂“潛伏化"廣譜抗腫瘤藥，對(duì)白血病和實(shí)體瘤都有效。
環(huán)磷酰胺在體外無(wú)活性，主要通過(guò)肝臟P450酶水解成醛磷酰胺再運(yùn)轉(zhuǎn)到組織中形成磷酰胺氮芥而發(fā)揮作用。環(huán)磷酰胺可由脫氫酶轉(zhuǎn)變?yōu)轸攘柞０范Щ?，或以?烯醛形式排出，導(dǎo)致泌尿道毒性。屬于周期非特異性藥，作用機(jī)制與氮芥相同。
2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，環(huán)磷酰胺在一類(lèi)致癌物清單中。 [1]
適應(yīng)癥
1.作為抗腫瘤藥，用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、尤因肉瘤、軟組織肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴細(xì)胞白血病等。對(duì)睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、橫紋肌瘤、骨肉瘤也有一定療效。目前多與其他抗癌藥組成聯(lián)合化療方案。
2.作為免疫抑制劑，用于各種自身免疫性疾病，如嚴(yán)重類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡、兒童腎病綜合征、多發(fā)性肉芽腫、天皰瘡以及潰瘍性結(jié)腸炎、特發(fā)性血小板減少性紫癜等。也用于器.官移植時(shí)抗排斥反應(yīng)，通常與潑尼松、抗淋巴細(xì)胞球蛋白合用。
3.本藥滴眼液可用于翼狀胬肉術(shù)后、角膜移植術(shù)后蠶蝕性角膜潰瘍等。
不良反應(yīng)
骨髓抑制（最.低值1～2周，一般維持7～10天，3～5周恢復(fù)）、脫發(fā)、消化道反應(yīng)、口腔炎、膀胱炎，個(gè)別報(bào)道有肺炎、過(guò)量的抗利尿激素（ADH）分泌等。一般劑量對(duì)血小板影響不大，也很少引起貧血。此外，環(huán)磷酰胺可殺傷精子，但為可逆性。超高劑量時(shí)（>120mg/kg）可引起心肌損傷及腎毒性。
注意事項(xiàng)
本品可引起出血性膀胱炎，要多飲水，必要時(shí)可用美司鈉拮抗。
CTX大量給藥時(shí)應(yīng)注意膀胱炎，對(duì)于有痛風(fēng)病史、泌尿系統(tǒng)結(jié)石史或腎功能損害者應(yīng)慎用。