藥物遞送系統(tǒng)是將藥物輸送到藥物作用靶點的系統(tǒng),可以調節(jié)藥物的代謝動力學?藥效?毒性?免疫原性等. 藥物遞送系統(tǒng)通常可以提高藥物的穩(wěn)定性;減少藥物的降解;減輕藥物的毒副作用;提高藥物的生物利用度;維持穩(wěn)定有效的血藥濃度;避免血藥濃度波動,同時可以提高靶區(qū)的藥物濃度。
脂質體作為藥物遞送載體:
(1)作為藥物傳遞載體,由于脂質體具有低毒性和免疫原性,組成部分(磷脂)的高度生物相容性和生物可降解性,可增加藥物(在體內)的濃度及保護藥物不被降解;
(2)它們容易與各種配體和功能分子進行修飾,可用于靶向遞送藥物和基因藥物。
脂質體的分類:
(1)單層脂質體:當脂質體含有單層雙層脂質膜時,它們被稱為單層脂質體。尺寸小于100nm的單層脂質體被稱為小單層,尺寸大于100nm的被單層脂質體被稱為大單層脂質體;
(2)多層脂質體:當脂質體含有許多同心雙層脂質膜時,它們被稱為多層脂質體。當脂質體包含封裝在單個雙層脂質膜內的幾個非同心脂質體時,它被稱為多囊脂質體;
(3)免疫脂質體:免疫脂質體是主要用于體內主動靶向藥物的脂質體;
(4)隱形脂質體:為了能夠避免吞噬作用并在體循環(huán)中循環(huán)較長時間的脂質體。通過親水鏈如聚乙二醇(PEG)覆蓋載體表面來隱形脂質體;
(5)脂質囊泡凝膠:當磷脂以較高濃度分散在水性介質中,它們形成半固體囊泡,被稱為脂質囊泡凝膠。
(6)脂質卷:脂質體卷是穩(wěn)定的小型脂質體載體,主要由帶負電荷的脂質如磷脂酰絲氨酸和二價陽離子如Ca2+組成。
(7)納米脂質體: 相較于微米級載體,它們有許多優(yōu)點:能夠避免被小吞噬細胞識別,從而在血液中循環(huán)時間更長;能夠通過毛細血管和生物膜深入組織。此外,它們容易被細胞吸收,從而提高靶位點的治療效果,在所需區(qū)域延長藥效作用時間,甚至多達數(shù)周。在很大程度上改善了控釋包封藥物和實現(xiàn)精確靶向。