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BI 1015550

CAS No. : 1423719-30-5

產(chǎn)品活性：BI 1015550 is an orally active inhibitor of PDE4B with an IC₅₀ value of 7.2 nM. BI 1015550 has good safety and potential applications in inflammation, allergic diseases, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

研究領(lǐng)域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶點(diǎn)：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: BI 1015550 inhibits Lipopolysaccharides (HY-D1056) induced TNF-α release and Phytohemagglutinin P (HY-N7038A) induced IL-2 release in human PBMCs with IC₅₀ values of 35 nM and 9 nM, respectively.
BI 1015550 inhibits TNF-α release in rat whole blood with an IC₅₀ value of 91 nM.

In Vivo: BI 1015550 (Example 2) (0, 0.3, 1.0 and 3.0 mg/kg; p.o.; single dose) weakens intestinal transport in rats at 1.0 mg/kg without significantly affecting body weight.
BI 1015550 prevents inflammation in rat lung tissue with an ED₅₀ value of 0.1 mg/kg.
BI 1015550 (0.01, 0.1 and 1.0 mg/kg; p.o.; single dose) reduces the Lipopolysaccharides (HY-D1056) induced TNF-α release with dose-dependent manner in mice plasma.
BI 1015550 (0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits lipopolysaccharides induced neutrophil entry into bronchoalveolar lavage fluid of male Suncus Murinus and Wistar rats.
BI 1015550 (2.5 mg/kg and 12.5 mg/kg; p.o.; twice daily for 6 days) effectively improves the damage of Bleomycin (HY-108345) to mice.

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