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CCR4-351

CAS No. : 2174938-70-4

產(chǎn)品活性：CCR4-351 is an orally active, potent and selective CCR4 antagonist. CCR4-351, featuring a novel piperidinyl-azetidine motif, has IC₅₀s of 22 nM and 50 nM in the calcium flux and CTX assay. CCR4-351 has antitumor activity.

研究領(lǐng)域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶點：CCR

In Vitro: CCR4-351 (compound 38) shows no activity in a CYP450 induction assay.
CCR4-351 inhibits the migration of mouse iT_reg cells with an IC₅₀ of 39 nM, while the IC₅₀ in human iT_reg cells is 33 nM.

In Vivo: CCR4-351 (compound 38; 50 mg/kg; PO; daily; for 40 days) significantly reduces the tumor growth.
CCR4-351 (0.5 mg/kg; IV) has low clearance (CL=10.2 mL/min/kg), medium volume of distribution (V_ss=5.2 L/kg), a T_1/2 of 6.9 h, and good bioavailability (%F = 29) of oral dosing in mouse.
CCR4-351 has low clearance (CL=7.3 mL/min/kg), a half-life of 12.7 hr, and is 44% bioavailable in dog. CCR4-351 has low clearance (CL=3.7 mL/min/kg), a long terminal half-life (10.7 hr), and good bioavailability (%F = 41) in cynomolgus monkey.

相關(guān)產(chǎn)品：Bioactive Compound Library Plus  |  DAPTA  |  BMS-753426  |  BMS-813160  |  JNJ-27141491  |  CCR5 antagonist 2  |  AZD-5672  |  CCR5 antagonist 3  |  Vercirnon  |  GSK2239633A  |  Bindarit  |  Leronlimab  |  Maraviroc  |  Plozalizumab  |  AZD-1678  |  CCR4 antagonist 3-1  |  Aplaviroc hydrochloride  |  CCR1 antagonist 6  |  J-113863  |  CCR1 antagonist 11 hydrochloride  |  AZD2423  |  AZD2098  |  RS102895 hydrochloride  |  LMD-009  |  Carlumab  |  Vicriviroc maleate  |  CKLF1-C19  |  ALK4290  |  CCR1 antagonist 10  |  ZK756326 dihydrochloride  |  INCB 3284 dimesylate

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸  |  抗體  |  點擊化學(xué)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides  |  Antibodies  |  Click Chemistry

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