藥物共晶是近幾十年來興起的一種新型藥物制劑固體形態(tài)。通過制備共晶，能夠顯著改善 API 的理化性質(zhì)，如熔點(diǎn)、溶解度、滲透性、穩(wěn)定性、生物利用度和機(jī)械性能等，另外，共晶在掩蔽藥物味道、改善藥物壓片性能、擴(kuò)大生產(chǎn)等方面也有不錯(cuò)的應(yīng)用。在進(jìn)行共晶研究時(shí)可按照所研究化合物的溶解特性、化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥用療效、靶向等有效篩選。
藥物共晶指的是活性藥物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，API）和共晶配體（CoCrystal Former，CCF）以固定的化學(xué)計(jì)量比在非共價(jià)鍵的作用下結(jié)合而成的晶體。常見的藥物共晶制備方法主要分為溶液法（溶液揮發(fā)法、反應(yīng)結(jié)晶法和冷卻結(jié)晶法）和研磨法（干法研磨、濕法研磨）兩大類。
其中反應(yīng)結(jié)晶法的工藝流程如下圖所示：
圖1 工藝流程圖
晶泰科技的自動(dòng)化工站能夠進(jìn)行模塊化配置，根據(jù)實(shí)驗(yàn)流程進(jìn)行工站模塊的設(shè)計(jì)與排布，實(shí)現(xiàn)實(shí)驗(yàn)流程的自動(dòng)化。
在藥物共晶的制備過程中，首先可以通過自動(dòng)化工站進(jìn)行固體、液體加樣，進(jìn)一步利用視覺模塊和智能算法進(jìn)行液體溶清判斷，完成 API（表1）和 CCF（表2）在不同溶劑中的溶解度測(cè)試；根據(jù)溶解度判斷的結(jié)果，接著通過自動(dòng)化工站進(jìn)行共晶的制備，包含了懸濁液配制、控溫?cái)嚢璧炔襟E。
表1. API在不同溶劑中的溶解度測(cè)試
表2. CCF在不同溶劑中的溶解度測(cè)試
• 高精度移液確保實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的準(zhǔn)確性；
• 自動(dòng)化固體稱量加樣，準(zhǔn)確度可達(dá) 0.5mg；
• 視覺模塊配合算法完成液體的溶清判斷。
圖2 晶泰科技自動(dòng)化工站與溶清判斷算法
利用自動(dòng)化工站，在溶解度測(cè)試環(huán)節(jié)高效篩選了 10 種 CCF 和 6 種 API 分別在 14 種溶劑中的溶解度情況，并完成共晶的制備，為后續(xù)表征鑒定提供樣品。
圖3 通過自動(dòng)化工站篩選得到的藥物共晶的拉曼譜圖
• 反應(yīng)只需 1 步完成，且產(chǎn)率高達(dá) 66%
• 反應(yīng)催化劑的用量降低至 2mmol%
• 反應(yīng)成功放大至 20g
初步實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明，晶泰科技的自動(dòng)化工站十分適用于藥物共晶的實(shí)驗(yàn)篩選。自動(dòng)化工站通過標(biāo)準(zhǔn)化的機(jī)械臂操作，能夠保證共晶篩選的可重復(fù)性；結(jié)合溶清判斷算法，無需人工干預(yù)可完成溶解度測(cè)試以及共晶析出的判斷。更多產(chǎn)品信息、電子版應(yīng)用報(bào)告可聯(lián)系我們獲取。
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