加米霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝獸用抗生素加米霉素（Gamithromycin）是一種新型的半合成大環(huán)內(nèi)酯類（Marolides）獸用抗生素，是由法國(guó)梅里亞公司研發(fā)的第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的代表藥物之一，通過(guò)抑制細(xì)菌RNA依賴性蛋白合成而起到抑菌和殺菌的作用。加米霉素對(duì)引起牛呼吸系統(tǒng)疾?。˙RD）的溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌及牛支原體等均有較高的抗菌活性。

其抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)，具有吸收快、體內(nèi)分布廣泛、體內(nèi)殘留低、安全性高等優(yōu)點(diǎn)，國(guó)外廣泛應(yīng)用于溶血性巴斯德菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜組織菌等細(xì)菌病原體導(dǎo)致的牛呼吸系統(tǒng)疾病臨床治療。其化學(xué)名為13Chemicalbook－［（2，6－二脫氧－3－C－甲基－3－O－甲基－ａ－L－吡喃核糖基）氧］－2－乙基－3，4，10－三脫氧3，5，8，10，12，14－六甲基－7－丙基－11－［［3，4，6－三脫氧－3－（二甲氨基）－b－D－吡喃木糖基］氧］－，（2R，3S，4R，5S,8R，10R，11R，12S，13S，14R）－1－氧雜－7－氮雜環(huán)－15－單環(huán)。外觀為白色至米黃色粉末，不溶于水，具有吸濕性，在高溫條件下穩(wěn)定，對(duì)光不敏感，重結(jié)晶后只有1種構(gòu)型。加米霉素在7α位上由單一丙基取代，該特殊結(jié)構(gòu)有利于其在生理pH值條件下被快速吸收，且在靶組織肺中可維持較長(zhǎng)作用時(shí)間。

圖1為加米霉素的結(jié)構(gòu)式

藥理作用與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣，加米霉素通過(guò)與敏感菌的核蛋白體５０Ｓ亞基結(jié)合，阻止肽鏈延伸，影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，從而起到抑菌和殺菌作用。加米霉素主要作用于溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、睡眠嗜組織菌等引起牛呼吸道疾病的病原菌。此外，對(duì)Chemicalbook牛傳染性胸膜肺炎的病原體-絲狀支原體絲狀亞種、馬鏈球菌獸疫亞種和對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類耐藥和敏感的馬紅球菌、以及豬肺炎支原體和胸膜肺炎放線桿菌均具有較好的體外抗菌活性。加米霉素具有抑菌和殺菌作用，對(duì)引起牛呼吸系統(tǒng)疾病的主要病原菌具有很好的抑菌和殺菌效果

制備方法要以9－去氧－8ａ－氮雜－8ａ－同型紅霉素A為前體合成加米霉素：以二氯甲烷為反應(yīng)溶劑，利用溴代正丙烷與9－去氧－8ａ－氮雜－8ａ－同型紅霉素A發(fā)生SN2取代反應(yīng)，可制得終產(chǎn)物加米霉素，收率和含量分別為66.1%和63.87%；或采用丙醛氰基氫化法，以9－脫氧－8α－氮雜－8α－同型紅霉素A為中間體合成加Chemicalbook米霉素，收率為38.1％。采用高壓加氫法，以紅霉素9，12－亞胺醚為原料，5%的Pt/C為催化劑，加入乙酸反應(yīng)后，再加入丙醛、乙酸反應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物加米霉素，收率和純度分別為79.0%和88.9%。有關(guān)加米霉素的獸用抗生素、理化性質(zhì)、藥理作用、制備方法等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。

用途主要用于預(yù)防和治療由溶血性曼氏桿菌、巴氏桿菌和嗜組織菌等病原菌引起的非泌乳牛的呼吸系統(tǒng)疾病。1.牛的應(yīng)用用于Chemicalbook治療敏感菌引起的牛呼吸系統(tǒng)疾?。˙RD）。2.羊的應(yīng)用用于控制綿羊的腐蹄病及治療由鏈桿菌素引起的綿羊跛腳突發(fā)病。

生物活性 Gamithromycin 是一種可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生長(zhǎng)的抗菌劑，MIC 值分別為 0.00012 和 0.00006 μg/mL。

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