奧曲肽是生長抑素的長效結構衍生物,是生長抑素的合成肽類似物,具有相同的藥理作用。奧曲肽是一種環(huán)狀八肽,包含兩個D-構型氨基酸,對生長抑素受體(SSTR)2和5具有高結合親和力,對SSTR3的親和力降低,而對SSTR1和SSTR4的親和力卻不高。與生長抑素相比,它的主要優(yōu)點是循環(huán)中的半衰期更長,效力更高,皮下給藥后具有良好的生物利用度。奧曲肽的半衰期為1-2小時,而生長抑素的半衰期為2-3分鐘.
配體通常通過 PEG 鏈共價修飾于脂質(zhì)體表面,如將靶向材料配體-PEG-磷脂與脂質(zhì)體磷脂和膽固醇共同旋轉成膜,按照薄膜分散的方法制備靶向脂質(zhì)體;或者先將帶有活性末端的聚乙二醇磷脂材料與脂質(zhì)體磷脂和膽固醇共同旋轉成膜,制備成脂質(zhì)體后,再通過配體與 PEG 活性末端的反應進行修飾。
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