MK-2206 (dihydrochloride)

MCE 國際站：MK-2206 (dihydrochloride)

CAS：1032350-13-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一種具有口服活性的變構(gòu) AKT 抑制劑，IC₅₀ 分別為 5 nM、12 nM , AKT1、AKT2 和 AKT3 分別為 65 nM。 MK-2206 dihydrochloride 誘導(dǎo)自噬^[1][3]。

體外：MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl))（0-10 μM；72 和 96 小時）抑制鼻咽癌 (NPC) 細(xì)胞系 CNE-1、CNE-2、HONE-1 和 SUNE-1 在劑量和時間依賴性方式^[1]。
MK-2206（0-10 μM；24 和 48 小時）導(dǎo)致 CNE-2 中 G0/G1 期細(xì)胞百分比呈劑量依賴性增加，并伴隨 S 期細(xì)胞數(shù)量減少和 HONE-1 細(xì)胞^[3]。
MK-2206 dihydrochloride（0-10 μM；24 小時）以劑量依賴的方式減弱 PRAS40 和 S6 的磷酸化水平。 MK-2206 不影響 GSKα/β 和 AKT^[3] 的磷酸化。
MK-2206 dihydrochloride（0-10 μM；24 小時）劑量依賴性地增加 CNE-2 細(xì)胞中 LC3-II 的出現(xiàn)。微管相關(guān)蛋白 1 LC3 是一種必需的自噬蛋白^[3]。

體內(nèi)：MK-2206  (MK-2206 (2HCl)) 劑量（口服強飼法；480 mg/kg 每周一次和 240 mg/kg 每周三次；持續(xù) 2 周）均可抑制人 CNE-2 異種移植物的生長裸鼠。在小鼠中未觀察到其他明顯毒性^[3]。
MK-2206（口服；120 mg/kg；隔天；持續(xù) 3 周）顯著抑制 3-5 周齡無胸腺裸鼠 GEO 結(jié)腸癌細(xì)胞的腫瘤生長^[4]。

熱銷產(chǎn)品：Eravacycline (dihydrochloride)  | Methicillin (sodium salt)  | Ginkgolic Acid  | Guselkumab  | SCH-23390 (hydrochloride)  | Belumosudil  | Colcemid  | AU-15330  | Tetracycline  | DMH-1

研究領(lǐng)域：Stem Cell/Wnt  |  PI3K/Akt/mTOR  |  Autophagy  |  Apoptosis

作用靶點：Organoid  |  Akt  |  Autophagy  |  Apoptosis

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.

[2]. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145.

[3]. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.