英文名稱：Tm-Maleimido-DOTA

中文名稱：Tm-Maleimido-DOTA

MF：C22H31N6O9Tm

MW：692.46

CAS：1552305-24-4

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！

描述：

Tm-Maleimido-DOTA 是一種由 DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸） 配體和 馬來酰亞胺（Maleimide） 結合的復合物，其中 Tm 代表的是 銩（Thulium），一種稀土金屬元素。該復合物通常用于分子成像、*和靶向藥物遞送等領域。

組成與結構

1. DOTA 配體：

• DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）是一個常用的金屬螯合劑，由四個氮原子和四個乙酸基團組成，能夠有效地與金屬離子（如銩、鎵、銥等）結合，形成穩(wěn)定的金屬-配體復合物。

• 在 Tm-Maleimido-DOTA 中，DOTA 配體與銩離子結合，從而實現(xiàn)對銩的穩(wěn)定螯合，使其能夠在醫(yī)學成像或*過程中發(fā)揮作用。

2. 馬來酰亞胺（Maleimide）：

• 馬來酰亞胺 是一個具有高度反應性的化學基團，通常用于與含巰基（SH）的分子發(fā)生親核加成反應，形成穩(wěn)定的共價結合。

• 在 Tm-Maleimido-DOTA 中，馬來酰亞胺基團用于與含巰基的生物分子（如抗體、肽或其他靶向分子）進行偶聯(lián)。這樣，復合物可以通過靶向分子定向到特定的細胞或組織，從而提高成像或*的精準性。

3. 銩（Tm）：

• 銩（Tm） 是一種稀土金屬，通常用于*中。它具有適合用于*的放射性同位素（如 169Tm），以及優(yōu)異的 X 射線吸收特性，可用于分子影像學。

合成方法

1. DOTA-馬來酰亞胺合成：

• 首先，通過合成含有馬來酰亞胺的化學分子，將其連接到 DOTA 配體的合適位置。這個反應可以通過酰胺化反應實現(xiàn)。

2. 金屬螯合：

• 將合成的 DOTA-馬來酰亞胺化合物與銩離子（Tm3+）結合。通過加熱或其他條件，DOTA 配體的氮原子與銩離子形成穩(wěn)定的金屬-配體復合物，完成螯合。

3. 偶聯(lián)生物分子：

• 利用馬來酰亞胺基團與含巰基的生物分子發(fā)生親核加成反應，實現(xiàn)與抗體、肽或其他靶向分子的偶聯(lián)，從而賦予該復合物靶向特性。

應用領域

1. 分子成像：

• Tm-Maleimido-DOTA 復合物可以用于分子影像學，特別是利用銩（Tm）同位素進行的 SPECT 或 PET 成像。通過靶向特定受體的生物分子，結合銩金屬的放射性，可以實現(xiàn)高靈敏度的成像，幫助監(jiān)測特定疾?。ㄈ?、神經(jīng)系統(tǒng)疾病等）的進展。

2. 靶向*：

• 通過將 Tm-Maleimido-DOTA 復合物與靶向分子（如抗體、肽等）結合，可以實現(xiàn)靶向藥物遞送。銩同位素能夠通過*直接對*或特定細胞進行*，減少對健康組織的損傷。

3. 藥物遞送系統(tǒng)：

• 復合物的馬來酰亞胺基團能夠與含巰基的藥物或分子進行偶聯(lián)，從而將藥物精確地遞送到目標部位，提高*效果，降低副作用。

4. 生物標記：

• 該復合物可以作為生物標記，用于細胞或組織的跟蹤。結合銩的放射性特性，能夠在體內實時跟蹤標記物的分布和動態(tài)變化，支持細胞生物學研究、疾病監(jiān)測等。

優(yōu)勢與挑戰(zhàn)

1. 優(yōu)勢：

• 高靶向性：馬來酰亞胺基團能夠與巰基特異性結合，使復合物能夠精確地靶向至特定的細胞或受體，增強成像和*的精準性。

• 多功能性：結合銩金屬的放射性特性，使其在分子成像和*中具有雙重應用功能。

• 優(yōu)異的生物相容性：DO3A 配體和銩的結合保證了復合物在體內的穩(wěn)定性，PEG等輔助基團的引入進一步增強了生物相容性。

2. 挑戰(zhàn)：

• 合成復雜性：該復合物的合成涉及多個步驟，需要對化學反應進行精確控制，以確保最終產(chǎn)物的高純度和效能。

• 穩(wěn)定性問題：盡管 DO3A 配體對金屬螯合具有較強的穩(wěn)定性，但金屬離子與配體之間的穩(wěn)定性可能受到外部因素的影響，需要進一步驗證在體內的穩(wěn)定性。

結論

Tm-Maleimido-DOTA 是一種具有多功能的復合物，結合了 DOTA 的金屬螯合能力、馬來酰亞胺的偶聯(lián)功能和銩金屬的放射性特性，廣泛應用于分子成像、靶向治療和藥物遞送等領域。隨著技術的發(fā)展，Tm-Maleimido-DOTA 有望在精準醫(yī)學和個性化*中發(fā)揮更大的作用。

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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