資料簡介
常用名FAP-IN-2
英文名FAP-IN-2
CAS號2471983-20-5
分子量486.51
密度N/A
沸點N/A
分子式C24H28F2N6O3
熔點N/A
MSDSN/A
閃點N/A
描述FAP-IN-2 是 99mTc 標記的含異腈的成纖維細胞活化蛋白 (FAPI) 抑制劑的衍生物,可以用于*顯像。FAP-IN-2 是一種用于靶向成像和*的分子探針,主要用于靶向纖維母細胞活化蛋白(FAP)。FAP 是一種細胞表面糖蛋白,主要在*和某些纖維化疾病的*微環(huán)境中表達。因此,FAP-IN-2 的設計和應用主要是針對具有高 FAP 表達的*或病變區(qū)域,用于成像、診斷或*。
組成與結構
FAP(纖維母細胞活化蛋白):
FAP 是一種位于細胞表面的酶,通常在結腸*、乳腺*、肺*等多種*的*相關成纖維細胞(CAF)中高表達。FAP 在*的生長和轉移過程中發(fā)揮重要作用,作為一個潛在的靶點,FAP 被廣泛研究用于*靶向*和成像。
IN-2:
IN-2 是一個特定的小分子抑制劑或配體,具有與 FAP 高親和力的結合能力。該分子能夠與 FAP 特異性結合,起到靶向作用,進而幫助實現成像或*的效果。
應用領域
分子成像:
FAP-IN-2 被用于分子成像,尤其是在*診斷方面。通過將 FAP-IN-2 與放射性同位素或熒光染料結合,可以進行 PET、SPECT 或熒光成像等分子影像學檢查。FAP-IN-2 的靶向能力使其能夠有效地標記具有高 FAP 表達的*區(qū)域,從而幫助醫(yī)生實現早期診斷和*監(jiān)測。
靶向*
除了作為成像探針,FAP-IN-2 還可以被用作靶向*工具。通過與藥物或放射性藥物結合,FAP-IN-2 可以將*性物質精確遞送到 FAP 高表達的*細胞或病變區(qū)域,提高*的特異性和效果,減少對正常組織的影響。
纖維化疾病的研究:
FAP 表達也與多種纖維化疾?。ㄈ绺卫w維化、肺纖維化等)相關。因此,FAP-IN-2 還可能在這些疾病的診斷和*中具有潛在應用,幫助檢測和監(jiān)測纖維化進程。
優(yōu)勢與挑戰(zhàn)
優(yōu)勢:
高靶向性:FAP-IN-2 具有高度特異性,能夠與*微環(huán)境中表達的 FAP 分子結合,從而實現靶向成像和*。
多功能性:FAP-IN-2 可與放射性標記物、熒光染料或藥物結合,廣泛應用于分子成像和靶向*域。
降低副作用:通過靶向遞送*藥物到特定的病變區(qū)域,可以顯著減少對正常組織的傷害,降低副作用。
挑戰(zhàn):
靶向特異性:盡管 FAP-IN-2 在高 FAP 表達的*或病變區(qū)域具有良好的靶向性,但在其他非*組織中的表達較低,仍然需要進一步優(yōu)化其靶向效果,以減少非特異性結合。
生物降解與穩(wěn)定性:FAP-IN-2 在體內的代謝穩(wěn)定性和降解速率仍需進一步研究,確保其在體內的長期穩(wěn)定性和有效性。
結論
FAP-IN-2 是一種具有靶向性的小分子探針,能夠與纖維母細胞活化蛋白(FAP)結合,用于分子成像、靶向*以及纖維化疾病的研究。其高特異性和多功能性使其在精準醫(yī)學和*具有廣泛的應用前景。隨著研究的深入,FAP-IN-2 有望在早期診斷、靶向*和疾病監(jiān)測等領域發(fā)揮更大的作用。
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