Enzalutamide

具體成交價以合同協(xié)議為準

公司名稱 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型號
產(chǎn)地美國
廠商性質 生產(chǎn)廠家
更新時間 2024/12/4 17:45:26
訪問次數(shù) 23

產(chǎn)品標簽

XTANDI MDV3100

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公司介紹 主營產(chǎn)品

MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學品和生物活性化合物供應商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。

MCE 致力于為全球客戶提供新穎齊全的高品質小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學、免疫學等熱門疾病研究領域。

MCE 產(chǎn)品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數(shù)百款試劑盒等多類產(chǎn)品。

MCE 一站式藥篩服務平臺結合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術平臺，為全球科研客戶及新藥研發(fā)客戶提供一站式藥物發(fā)現(xiàn)及研究服務。我們的服務涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細胞水平的藥效檢測、親和質譜檢測、結構優(yōu)化、定制合成及化學分析檢測服務等。

MCE 擁有眾多全球化合物，并有專業(yè)團隊追蹤新的制藥及生命科學研究進展，能夠為您提供新近研究的活性化合物，以滿足您的科研需求。

大量產(chǎn)品有中國庫存，工作日 16:00 前訂單確保當日發(fā)貨，次日送達。

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展開

抑制劑，化合物庫，重組蛋白

詳細信息 在線詢價

供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-70002	主要用途	科研

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

Enzalutamide.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Enzalutamide

MCE 國際站：Enzalutamide.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Enzalutamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Enzalutamide.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">915087-33-1

純度：0.9996

貨號：HY-70002

中文名稱：Enzalutamide.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">恩雜魯胺；恩扎魯胺

Synonyms：恩雜魯胺; MDV3100

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Enzalutamide (MDV3100) 是一種雄激素受體 (androgen receptor (AR)) 拮抗劑，在 LNCaP 前列腺細胞中抑制 AR 的 IC50 值為 36 nM。Enzalutamide 是一種自噬 (autophagy) 激活劑。

體外：在抗去勢 LNCaP/AR 細胞中與 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) 的競爭試驗中，Enzalutamide (MDV3100) 對 AR 的親和力高于 ICI 176334 (AR-過度表達)。而 Enzalutamide 對 LNCaP/AR 前列腺細胞沒有顯示出激動作用。Enzalutamide 與親本 LNCaP 細胞中的合成雄激素 R1881 結合，拮抗前列腺特異性抗原 (PSA) 和跨膜絲氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2) 的誘導。Enzalutamide 抑制突變 AR 蛋白 (W741C，Trp741 突變?yōu)?Cys) 的轉錄活性[1]。 Enzalutamide 還可以防止配體-受體復合物的核轉位和共激活因子募集[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Enzalutamide (MDV3100) 以 10 mg/kg 的劑量誘導攜帶 LNCaP/AR 異種移植物的閹割雄性小鼠的腫瘤顯著消退[1]。 Enzalutamide 在靜脈和口服劑量為 0.5-5 mg/kg 時表現(xiàn)出與劑量無關的藥代動力學[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 經(jīng)過 5 天的適應期后，將 5 至 9 周齡雄性 CB17SCID 小鼠閹割，并讓其再恢復 5 天，然后再接種腫瘤細胞。共表達外源 AR 和 AR 依賴性報告構建體 ARR2-Pb-Luc 的 LNCaP 細胞 (LNCaP-AR-Lux 細胞) 用于生成人類前列腺癌異種移植模型。植入前，通過添加胰蛋白酶-EDTA 制備 LNCaP-AR-Lux 細胞，用完·全培養(yǎng)基清洗，收集并以 20×106 細胞/毫升重懸。用 Matrigel 將細胞懸浮液稀釋至 2×106 細胞/0.2 毫升，并在肩胛上區(qū)皮下注射。開始治療時 (80 天) 監(jiān)測腫瘤生長至 100 mm3 體積。 LNCaP-AR-Lux細胞的成瘤率在70%-80%之間。每周用數(shù)字卡尺測量體重和腫瘤體積（寬2×長/2）2-3次，并確定平均腫瘤體積。測試藥物在Tween 80：PEG 400中稀釋，并儲存在4°C下直至通過口服管飼給藥。每組小鼠（n=7）連續(xù)28天每天用1、10或50mg/kg恩雜魯胺、載體對照或50mg/kg ICI 176334治療。在治療期結束時或當腫瘤體積超過1,000 mm3時，對動物實施安·樂死并收集血液和組織樣本進行分析。大鼠[4] 雄性 SD 大鼠（n=3）通過尾靜脈（靜脈內）和口服管飼法以 1 mg/kg 的劑量給予恩雜魯胺，給藥后飼養(yǎng)在代謝籠中。在給藥后的以下時間間隔內收集尿液和糞便樣本：0-2、2-4、4-6、6-10、10-24、24-48 和 48-72 小時。用蒸餾水沖洗代謝籠，并在 72 小時時將殘留物添加到尿液樣本中。為了提取糞便中的恩雜魯胺，將樣本與 50% 甲醇一起劇烈搖晃 12 小時。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：LNCaP 細胞（107 個細胞/條件）在補充有 5% 活性炭剝離血清的 RPMI 培養(yǎng)基中培養(yǎng) 22 天，然后用 DMSO 或 1 nM R1881 處理，并與抗雄激素（DMSO、1 μM ICI 176334、10 μM ICI 176334、1 μM RD162、10 μM RD162、1 μM MDV3100 或 10 μM MDV3100）結合處理 8 小時。收獲一部分細胞用于 PSA 和 TMPRSS2 mRNA 的 qRT-PCR。剩余細胞使用 1% 多聚甲醛交聯(lián) 10 分鐘，然后加入甘氨酸并離心樣品（4°C，4000 rpm，5 分鐘）以停止進一步交聯(lián)。染色質免疫沉淀采用染色質免疫沉淀試劑盒進行。免疫沉淀的DNA通過實時PCR擴增。引物為PSA增強子正向-ATGTTCACATTAGTACACCTTGCC和反向-TCTCAGATCCAGGCTTGCTTACTGTC以及TMPRSS2增強子正向-TGGTCCTGGATGATAAAAAAAGTTT和反向-GACATACGCCCCACAACAGA[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：36 nM (androgen-receptor, in LNCaP cells)[1]

參考文獻：

[1]. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 2009, 324 (5928), 787-790.

[2]. Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446.

[3]. Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. Prostate. 2013 Sep;73(12):1291-305.

[4]. Kim TH, et al. Pharmacokinetics of enzalutamide, an anti-prostate cancer drug, in rats. Arch Pharm Res. 2015 Nov;38(11):2076-82.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。