葡萄糖偶聯(lián)物材料TPGS1000-Glu配體靶向材料
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葡萄糖偶聯(lián)物材料TPGS1000-Glu配體靶向材料
葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體(GLUTs)在血腦屏障和腦膠質(zhì)瘤細(xì)胞上均有高度表達(dá),這使得葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體相關(guān)配體修飾的科研載體跨越血腦屏障、靶向腦膠質(zhì)瘤細(xì)胞成為可能。之目的在于合成一種新的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)體配體靶向材料TPGS_(1000)-Glu、制備TPGS_(1000)-Glu修飾的表阿霉素脂質(zhì)體,并評價(jià)該脂質(zhì)體制劑的科研效應(yīng)。評價(jià)方法主要在體外血腦屏障共培養(yǎng)模型和腦膠質(zhì)瘤細(xì)胞上進(jìn)行。TPGS_(1000)-Glu以TPGS_(1000)-COOH和4-氨基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(Glu)為原料進(jìn)行合成。基質(zhì)輔助激光解析電離飛行時(shí)間質(zhì)譜(MALDI-TOF-MS)驗(yàn)證結(jié)果顯示,試驗(yàn)成功的合成了TPGS_(1000)-Glu。研制的TPGS_(1000)-Glu修飾表阿霉素脂質(zhì)體具有包封率高(>97%)、納米粒徑(90nm)、在含血清緩沖體系中科研泄漏少等理化特征。還建立了血腦屏障與腦膠質(zhì)瘤共培養(yǎng)模型,在該模型中加入TPGS_(1000)-Glu修飾表阿霉素脂質(zhì)體后,該脂質(zhì)體科研表現(xiàn)出的跨越血腦屏障效應(yīng)、并在跨越血腦屏障后表現(xiàn)出較強(qiáng)的腦膠質(zhì)瘤細(xì)胞攝取效應(yīng)及抗腦膠質(zhì)瘤效應(yīng)。
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