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藥用級卡波姆型號 粘度 適用范圍
閱讀:565 發(fā)布時間:2024-5-9卡波姆在藥劑中的應(yīng)用及范圍
本品在藥劑中主要作為軟膏劑、凝膠劑等的水溶性基質(zhì),片劑、顆粒劑等的黏合劑和薄膜包衣材料,緩釋骨架材料,乳化劑、增稠劑、助懸劑等。
1、 作黏合劑和薄膜包衣材料
作為顆粒劑、片劑的黏合劑,卡波姆用量主要由主藥的理化性質(zhì)和處方設(shè)計要求而定的,一般用量為5%~10%。
2、 作緩釋骨架材料
卡波姆由于鏈間的共價交聯(lián)而形成了的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu),經(jīng)水化膨脹后形成凝膠,在緩釋控制劑中作為水凝膠骨架材料,通過形成的凝膠層控制藥物的釋放。卡波姆作為緩釋材料用量較少,可增加處方的選擇余地,一般為處方量的6%~10%,且有的可壓性,與其他輔料相容性很好,能使藥物呈零級或近似零級釋放(零級釋放:藥物釋放速率不隨時間變化而改變,即在藥物釋放周期內(nèi)速率保持恒定的釋放)??ú返姆N類及用量可影響藥物釋放,其974P的緩釋作用要強(qiáng)于934P,含10%卡波姆974P的片劑與含30% 934P的釋放速度相近。另外,藥物的溶解度、介質(zhì)pH值等因素也影響藥物的釋放。
3、 作軟膏劑、栓劑、凝膠等的基質(zhì)
1%卡波姆溶液pH約2.5~3.0,加入氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、硼砂及三乙醇胺等堿調(diào)節(jié)劑,黏度增加形成凝膠,一般在pH 6~12 時粘稠,可作為水溶性半固體制劑的基質(zhì),用量一般為0.5%~3%。該凝膠基質(zhì)釋藥迅速,無油膩性,易于涂展,對皮膚及黏膜無刺激性,能與水溶液混合并能吸收組織滲出液,有利于分泌物的排除。
4、 作乳化劑、增稠劑和助懸劑
卡波姆在乳劑中可作為O/W型(水包油型)乳化劑的輔助乳化劑,用量0.1%~0.5%;在溶液劑和混懸劑中可作為增稠劑和混懸劑,常用作凝膠劑的用量為0.5%~2%;作助懸劑的用量為0.5%~1%。
此外,卡波姆作為羧基高分子,具有很強(qiáng)的生物粘附性,其中卡波姆934的粘附性zui強(qiáng),以其為基質(zhì)的生物粘附制劑在臨床中已有大量應(yīng)用,如常用的鼻用生物粘附劑、婦科用生物粘附劑、直腸生物粘附劑、口含或口服生物粘附劑等。
四、注意事項(xiàng)
1、卡波姆遇間二酚變色,高濃度電解質(zhì)、強(qiáng)酸(pH<3)、強(qiáng)堿(pH>12)可使凝膠粘性下降,堿土金屬離子和陽離子聚合物等可與之結(jié)合成不溶性鹽,應(yīng)避免配伍使用。持久攪拌或高剪切攪拌、電解質(zhì)的存在以及長期紫外線照射,將導(dǎo)致卡波姆凝膠黏度的下降。
2:卡波姆水溶液易長霉,應(yīng)加入防腐劑,但某些防腐劑(如苯扎溴銨或苯甲酸鈉)在高濃度(0.1%)時引起渾濁和黏度下降。光照可引起氧化,導(dǎo)致黏度急劇下降,以三乙醇胺為堿調(diào)節(jié)劑時,可改善凝膠光穩(wěn)定性。