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Erlotinib Hydrochloride

MCE 國(guó)際站：Erlotinib Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：183319-69-9

純度：0.9981

貨號(hào)：HY-12008

中文名稱：鹽酸埃羅替尼

Synonyms：鹽酸埃羅替尼; CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 為 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一種點(diǎn)擊化學(xué)試劑。它含有 Alkyne 基團(tuán)，可以和含有 Azide 基團(tuán)的分子發(fā)生銅催化的疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng) (CuAAc)。

體外：鹽酸厄洛替尼 (CP-358774 鹽酸鹽) 也是 EGFR 重組胞內(nèi) (激酶) 結(jié)構(gòu)域的強(qiáng)效抑制劑，IC50 為 1 nM。8 天增殖試驗(yàn)中，厄洛替尼強(qiáng)烈抑制 DiFi 細(xì)胞的增殖，IC50 為 100 nM[1]。與單獨(dú)使用任一藥物相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的組合可顯著抑制 BxPC-3 細(xì)胞中的集落形成。與單獨(dú)使用任一藥物的凋亡作用相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的組合僅在 BxPC-3 細(xì)胞中導(dǎo)致顯著的凋亡誘導(dǎo)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：口服厄洛替尼（5 mg/kg）后，Bcrp1/Mdr1a/1b-/-小鼠與WT小鼠的AUC0-inf 分別為7,419±1,720 vs 4,957±1,735 ng*h/mL，P=0.01，有1.49倍的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異[3]。給接受博來(lái)霉素 (BLM) 治療的大鼠注射厄洛替尼（10 mg/kg/天或20 mg/kg/天），未見(jiàn)肺損傷在肉眼可見(jiàn)的發(fā)現(xiàn)、肺重、組織病理學(xué)評(píng)分（肺病變密度和肺纖維化評(píng)分）和肺羥脯氨酸 (HyP) 水平等指標(biāo)中加劇。結(jié)果提示，厄洛替尼對(duì)BLM 引起的大鼠肺損傷沒(méi)有加劇作用[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] Bcrp1/Mdr1a/1b-/- 和 WT 小鼠經(jīng)口服或腹腔注射 5 mg/kg 厄洛替尼。選擇腹腔注射給藥是因?yàn)榧僭O(shè)藥物吸收良好且生物利用度完-全。分三個(gè)系列從側(cè)尾靜脈尖-端取樣。在第一個(gè)系列中，在注射后 15 分鐘和 0.5、1.5、5 和 10 小時(shí)采集全血樣本。根據(jù)初始組的結(jié)果，后續(xù)兩個(gè)系列的采樣時(shí)間調(diào)整為注射后 5 和 15 分鐘以及 0.5、1.5、4 和 8 小時(shí)。采集后，立即離心血樣，并將血漿儲(chǔ)存在 -20°C 下，直到進(jìn)行高效液相色譜分析。大鼠[4] 使用七周齡雄性 Crl:CD (SD) 大鼠 (244-297 克)。動(dòng)物通過(guò)管飼法口服鹽酸厄洛替尼（10 mg/kg 和 20 mg/kg）。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：為了測(cè)試用 B-DIM、厄洛替尼或組合處理的細(xì)胞的活力，將 BxPC-3 和 MIAPaCa 細(xì)胞 (每孔 3,000-5,000 個(gè)) 接種在 96 孔板中并在 37°C 下孵育過(guò)夜。首先測(cè)試 B-DIM (10-50 µM) 和厄洛替尼 (1-5 µM) 的濃度范圍。根據(jù)初步結(jié)果，為所有測(cè)定選擇 B-DIM (20 µM) 和厄洛替尼 (2 µM) 的濃度。通過(guò)標(biāo)準(zhǔn) MTT 測(cè)定法在 72 小時(shí)后確定 B-DIM (20 µM)、厄洛替尼 (2 µM) 和組合對(duì) BxPC-3 和 MIAPaCa 細(xì)胞的影響，并重復(fù)三次。通過(guò) Tecan 微孔板熒光計(jì)在 595 nm 處測(cè)量顏色強(qiáng)度。DMSO 處理的細(xì)胞被視為未處理的對(duì)照，并指-定 100% 的值。除上述試驗(yàn)外，我們還進(jìn)行了克隆形成試驗(yàn)以評(píng)估治療效果[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：激酶反應(yīng)在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3) 中進(jìn)行，其中含有 125 mM NaCl、24 mM MgCl2、0.1 mM Na3VO4、20 μM ATP、1.6 μg/mL EGF 和 15 ng EGFR（從 A431 細(xì)胞膜親和純化）。加入 DMSO 中的化合物，使 DMSO 最終濃度為 2.5%。加入 ATP 啟動(dòng)磷酸化，在室溫下持續(xù) 8 分鐘，并不斷搖動(dòng)。通過(guò)抽吸反應(yīng)混合物終止激酶反應(yīng)，并用洗滌緩沖液洗滌 4 次。磷酸化 PGT 的測(cè)定方法是，將每孔 50 μL HRP 偶聯(lián) PY54 抗磷酸酪氨酸抗體孵育 25 分鐘，在封閉緩沖液（PBS 中的 3% BSA 和 0.05% Tween 20）中稀釋至 0.2 μg/mL。抽吸去除抗體，用洗滌緩沖液洗滌板 4 次。通過(guò)添加 TMB 微孔過(guò)氧化物酶底物（每孔 50 μL）來(lái)產(chǎn)生結(jié)腸測(cè)定信號(hào)，并通過(guò)添加 0.09 M 硫酸（每孔 50 μL）來(lái)終止。磷酸酪氨酸通過(guò)測(cè)量 450 nm 處的吸光度來(lái)估算。對(duì)照信號(hào)通常為 0.6-1.2 個(gè)吸光度單位，在沒(méi)有 AlP、EGFR 或 POT 的孔中基本沒(méi)有背景，并且與孵育 10 分鐘的時(shí)間成正比[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFR 2 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Belinostat  | SAICAR  | KU-55933  | DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE  | Alectinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997 Nov 1;57(21):4838-48.[2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.[3]. Marchetti S, et al. Effect of the ATP-binding cassette drug transporters ABCB1, ABCG2, and ABCC2 on erlotinib hydrochloride (Tarceva) disposition in in vitro and in vivo pharmacokinetic studies employing Bcrp1-/-/Mdr1a/1b-/- (triple-knockout) and wild-typ[4]. Adachi K, et al. Effects of erlotinib on lung injury induced by intratracheal administration of bleomycin (BLM) in rats. J Toxicol Sci. 2010 Aug;35(4):503-14.