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Rosiglitazone maleate

MCE 國際站：Rosiglitazone maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14600

CAS：155141-29-0

中文名稱：馬來酸羅格列酮

Synonyms：馬來酸羅格列酮; BRL 49653C

純度：99.88%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一種有效的，選擇性的 PPARγ 激活劑，對 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分別為 30 nM，100 nM 和 60 nM，對 PPARγ 的 Kd 值約為 40 nM；Rosiglitazone maleate 同時為 TRP channels 的調(diào)節(jié)劑，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

體外：Rosiglitazone maleate 是一種有效的選擇性 PPARγ 激活劑，對 PPARγ1 和 PPARγ2 的 EC50 分別為 30 nM 和 100 nM，Kd 約為 40 nM對于 PPARγ。Rosiglitazone (BRL49653，0.1，1，10 μM) 促進 C3H10T1/2 干細(xì)胞分化為脂肪細(xì)胞[1]。Rosiglitazone (Compound 6) 激活 PPARγ，EC50 為 60 nM[2]。Rosiglitazone (1 μM) 激活 PPARγ，后者結(jié)合 NF-α1 啟動子以激活神經(jīng)元中的基因轉(zhuǎn)錄。Rosiglitazone (1 μM) 還保護 Neuro2A 細(xì)胞和海馬神經(jīng)元免受氧化應(yīng)激，并以 NF-α1 依賴性方式上調(diào) BCL-2 表達(dá)[3]。Rosiglitazone 完-全抑制 TRPM3，針對硝苯地平和 PregS 誘發(fā)的活性，IC50 值為 9.5 和 4.6 μM，但這種作用不是通過 PPARγ 產(chǎn)生的。Rosiglitazone 在較高濃度下抑制 TRPM2，IC50 約為 22.5 μM。Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的強刺激劑，EC50 為 ～30 μM[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Rosiglitazone (5 mg/kg，po) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone 還能降低糖尿病組的 IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。與糖尿病和 Los 處理組相比，Rosiglitazone 與氯沙坦聯(lián)合使用可增加血糖。Rosiglitazone 顯著改善內(nèi)皮功能障礙，表現(xiàn)在對 PE 和 Ang II 的收縮反應(yīng)顯著降低以及 ACh 誘發(fā)的松弛增強在從糖尿病大鼠分離的主動脈中[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動物實驗：給大鼠靜脈注射38mg/kg鏈脲佐菌素，48小時后通過尿糖檢測確定糖尿病，然后隨機測量血糖，并將當(dāng)天作為第0天。選擇血糖水平為220-300mg/dL的動物用于本研究。將大鼠隨機分為5組，每天給藥，連續(xù)8周：第1組：對照非糖尿病大鼠，僅給予載體（0.5mL/kg 0.5％羧甲基纖維素鈉，口服），第2組：對照糖尿病大鼠，給予載體，第3組：糖尿病大鼠接受羅格列酮（5mg/kg，口服），第4組：糖尿病大鼠接受氯沙坦（2mg/kg，口服），第5組：糖尿病大鼠同時接受羅格列酮和氯沙坦[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實驗：C3H10T1/2 細(xì)胞在 24 孔板中培養(yǎng)，培養(yǎng)液中加入 10% 胎牛血清的 DME 培養(yǎng)基。每 3 天更換一次培養(yǎng)基和化合物（羅格列酮）。第 7 天用油紅 O 染色細(xì)胞并拍照[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實驗：通過聚合酶鏈?zhǔn)椒磻?yīng)擴增編碼 PPARγ1 氨基酸 174-475 的 cDNA，并將其插入細(xì)菌表達(dá)載體 pGEX-2T。GST-PPARγ LBD 在 BL21(DE3)plysS 細(xì)胞和提取物中表達(dá)。對于飽和結(jié)合分析，將細(xì)菌提取物（100 μg 蛋白質(zhì)）在含有 10 mM Tris（pH 8.0）、50 mM KCl、10 mM 二硫蘇糖醇和 [3H]-BRL49653（比活性，40 Ci/mmol）的緩沖液中在 4°C 下孵育 3 小時，存在或不存在未標(biāo)記的羅格列酮。通過 1 毫升 Sephadex G-25 脫鹽柱洗脫，將結(jié)合放射性與游離放射性分離。結(jié)合放射性在柱空隙體積中洗脫，并通過液體閃爍計數(shù)定量[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Emactuzumab  | Eupalinolide B  | Alfuzosin  | Lansoprazole  | Kaempferol 3-O-gentiobioside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6. [2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8. [3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70. [4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30. [5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.