AMG 517
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2024/12/17 16:35:56
- 訪問次數(shù) 42
聯(lián)系方式：MCE13611715263 查看聯(lián)系方式
聯(lián)系我們時請說明是化工儀器網(wǎng)上看到的信息，謝謝!
MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。
MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點(diǎn)蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。
MCE 產(chǎn)品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數(shù)百款試劑盒等多類產(chǎn)品。
MCE 一站式藥篩服務(wù)平臺結(jié)合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術(shù)平臺，為*科研客戶及新藥研發(fā)客戶提供一站式藥物發(fā)現(xiàn)及研究服務(wù)。我們的服務(wù)涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細(xì)胞水平的藥效檢測、親和質(zhì)譜檢測、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、定制合成及化學(xué)分析檢測服務(wù)等。
MCE 擁有眾多*化合物，并有專業(yè)團(tuán)隊(duì)追蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，能夠?yàn)槟峁┬陆芯康幕钚曰衔?，以滿足您的科研需求。
大量產(chǎn)品有中國庫存，工作日 16:00 前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨，次日送達(dá)。
抑制劑，化合物庫，重組蛋白
| CAS | 659730-32-2 | 純度 | 99.97% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 430.4 | 分子式 | C??H??F?N?O?S |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-10634 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
AMG 517
MCE 國際站：AMG 517
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：659730-32-2
純度：0.9997
貨號：HY-10634
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：AMG 517是有效的香草素受體-1 (TRPV1) 拮抗劑，IC50值為0.5 nM。
體外：AMG 517 在辣椒素和酸介導(dǎo)的測定中保持效力，IC50 值為 0.9 和 0.5 nM[1]。AMG 517 抑制辣椒素、pH 5 和熱誘導(dǎo)的 45Ca2+ 進(jìn)入表達(dá) TRPV1 的細(xì)胞，IC50 值為 1 至 2 nM。AMG 517 類似地阻斷 TRPV1 表達(dá)細(xì)胞中辣椒素、質(zhì)子和熱誘導(dǎo)的內(nèi)向電流。AMG 517 抑制辣椒素在大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中對天然 TRPV1 的激活，IC50 值為 0.68 ± 0.2 nM。AMG 517 是大鼠和人類 TRPV1 的競爭性拮抗劑，解離常數(shù) (Kb) 值分別為 4.2 和 6.2 nM[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：AMG 517 被證實(shí)對嚙齒動物“靶向”生化攻擊模型（辣椒素誘導(dǎo)的退縮，ED50=0.33 mg/kg 口服）有效，在炎癥疼痛模型（CFA 誘導(dǎo)的熱痛覺過敏，MED=0.83 mg/kg，口服）中具有抗痛覺過敏作用[1]。AMG 517 的最-低有效劑量為 0.3 mg/kg，相應(yīng)的血漿濃度為 90 ng/mL。口服 AMG 517 可在注射 CFA 后 21 小時以劑量依賴性方式逆轉(zhuǎn)已建立的熱痛覺過敏。AMG 517 會導(dǎo)致嚙齒動物、狗和猴子出現(xiàn)短暫性高熱。AMG 517 以急劇的劑量依賴性方式誘發(fā)高熱，0.3、1 和 3 mg/kg 分別與體溫升高 0.5、0.6 和 1.6°C 有關(guān)。接受所有劑量 AMG 517 治療的大鼠體溫在 10 至 20 小時內(nèi)恢復(fù)至基線水平[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
動物實(shí)驗(yàn)：大鼠：經(jīng)過幾天完-全適應(yīng)測試設(shè)備和模式后，通過測量雄性 Sprague-Dawley 大鼠的縮足反應(yīng)潛伏期來評估 CFA 引起的熱痛覺過敏。注射 CFA（50 μL，0.1%）21 小時后，動物以 5 mL/kg 的體積口服 AMG 517 或 AMG8163，劑量范圍為 0.001 至 30 mg/kg。給藥兩小時后（注射 CFA 后 23 小時），研究人員使用改良的 Hargreaves 熱箱測量縮足反應(yīng)潛伏期，研究人員對治療條件完-全不知情[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：0.5 nM (TRPV1)[1]
熱銷產(chǎn)品：Tafasitamab | Dienogest | Oxyphenbutazone | Lecirelin | Kojic acid
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Doherty EM, et al. Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J Med Chem. 2007 Jul 26;50(15):3515-27.[2]. Gavva NR, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):128-37.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。
采購中心
化工儀器網(wǎng)