BQ-788 sodium salt
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2024/12/17 16:34:31
- 訪問次數(shù) 37
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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。
MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。
MCE 產(chǎn)品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數(shù)百款試劑盒等多類產(chǎn)品。
MCE 一站式藥篩服務(wù)平臺結(jié)合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術(shù)平臺，為*科研客戶及新藥研發(fā)客戶提供一站式藥物發(fā)現(xiàn)及研究服務(wù)。我們的服務(wù)涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細胞水平的藥效檢測、親和質(zhì)譜檢測、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、定制合成及化學(xué)分析檢測服務(wù)等。
MCE 擁有眾多*化合物，并有專業(yè)團隊追蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進展，能夠為您提供新近研究的活性化合物，以滿足您的科研需求。
大量產(chǎn)品有中國庫存，工作日 16:00 前訂單確保當日發(fā)貨，次日送達。
抑制劑，化合物庫，重組蛋白
| CAS | 156161-89-6 | 純度 | 98.56% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 663.78 | 分子式 | C??H??N?NaO? |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 1 mg |
| 貨號 | HY-15894 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
BQ-788 sodium salt
MCE 國際站：BQ-788 sodium salt
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：156161-89-6
純度：0.9821
貨號：HY-15894
存儲條件：-20°C，避光，氮氣下保存 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：BQ-788 sodium salt 是一種有效，選擇性的 ETB 受體拮抗劑，在人類 Girrardi 心臟細胞中抑制 ET-1 與 ETB 受體結(jié)合的 IC50 為 1.2 nM。
體外：BQ-788 強效且競爭性地抑制 125I 標記的 ET-1 與人類 Girrardi 心臟細胞中的 ETB 受體結(jié)合，IC50 為 1.2 nM，但僅微弱地抑制與人類神經(jīng)母細胞瘤細胞系 SK-N-MC 細胞中的 ETA 受體結(jié)合（IC50，1300 nM）。BQ-788 在高達 10 μM 時無激動活性，并競爭性抑制 ETB 選擇性激動劑（pA2，8.4）引起的血管收縮。BQ-788 還抑制 ET-1 的幾種生物活性，例如支氣管收縮、細胞增殖和灌注 ET-1 的清除[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：BQ-788（3 mg/kg/h，iv）可完-全抑制藥理劑量的 ET-1 或 sarafotoxin6c（0.5 nmol/kg，iv）誘導(dǎo)的 ETB 受體介導(dǎo)的降壓反應(yīng)，但不抑制清醒大鼠的升壓反應(yīng)。此外，BQ-788 顯著增加血漿 ET-1 濃度，這被認為是體內(nèi)潛在 ETB 受體阻斷的指標。在 Dahl 鹽敏感型高血壓 (DS) 大鼠中，BQ-788（3 mg/kg/h，iv）使血壓升高約 20 mm Hg。據(jù)報道，BQ-788 還可抑制 ET-1 誘導(dǎo)的支氣管收縮、腫瘤生長和脂多糖誘導(dǎo)的器官衰竭[1]。BQ 788（3 mg/kg）導(dǎo)致 ET-1 劑量反應(yīng)曲線左移八倍，表明 ETB 擴張受體顯著參與[2]。給小鼠足底注射 30 nmol BQ-788，可減少機械痛覺過敏（47% 和 42%）、熱痛覺過敏（68% 和 76%）、水腫（50% 和 30%）；髓過氧化物酶活性（64% 和 32%）和明顯的疼痛樣行為。此外，用克拉生坦或 BQ-788 進行足底治療可分別減少脊髓（45% 和 41%）和外周（47% 和 47%）超氧陰離子的產(chǎn)生以及脊髓（47% 和 47%）和外周（33% 和 54%）脂質(zhì)過氧化[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：ETB
熱銷產(chǎn)品：Zanidatamab | Nordihydroguaiaretic acid | Moxifloxacin | PNPP (disodium) | LCS-1
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Okada M, et al. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.[2]. Sargent CA, et al. Effect of endothelin antagonists with or without BQ 788 on ET-1 responses in pithed rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S216-8.[3]. Fattori V, et al. Differential regulation of oxidative stress and cytokine production by endothelin ETA and ETB receptors in superoxide anion-induced inflammation and pain in mice. J Drug Target. 2016 Oct 5:1-27
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。
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